藥物環糊精-可變形脂質體配方可提高布坦本的麻醉藥效
有研究人員通過 "藥物-環糊精-可變形脂質體 "的策略來提高布坦本(BTB)的麻醉藥效。
在研究中,用天然環糊精和環糊精衍生物(羥丙基倍他環糊精,磺丁基倍他環糊精鈉,甲基倍他環糊精,羥丙基伽馬環糊精等)進行的相溶性研究證明,BTB對倍他環糊精及其衍生物的親和力,并表明甲基倍他環糊精(RAMEB)是載體。的BTB-RAMEB產品被選為夾在含有硬脂胺的可變形脂質體的水核心中,單獨或與膽酸鈉一起作為邊緣激活劑。雙重負載(DL)脂質體,在雙層中含有親脂性藥物(0.5% w/v),在水核心中含有親水性的RAMEB復合物(0.5% w/v),與雙層中含有1% w/v普通藥物的單一負載(SL)脂質體進行了比較。所有的囊泡都顯示出均勻的尺寸(即低于300納米)、高變形性和的夾帶效率。DL-脂質體比SL-脂質體更有效地限制了藥物滲漏。
在兔子體內的實驗證明,與水醇溶液相比,所有的脂質體配方都明顯增加了藥物麻醉作用的強度和持續時間(P < 0.05);然而,DL脂質體在延長BTB麻醉作用方面比SL脂質體明顯更有效(P < 0.05),這是由于藥物-RAMEB復合物存在于囊泡核心,起到儲存的作用。含有兩種邊緣激活劑的DL脂質體被發現具有性能。
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