丁苯酞磺丁基-β-環糊精鈉包合物

丁苯酞(n-butylphthalide,簡稱NBP)從芹菜籽中提取,用于治療缺血性腦卒中.丁苯酞水溶性差,生物利用度低.為提高生物利用度,增大丁苯酞水溶性成為研究重點.

藥用輔料環糊精(Cyclodextrin,簡稱CD)及其衍生物,近來備受關注.其中,B-環糊精應用較多,因水溶性有限,對其化學改性得到磺丁基-β-環糊精鈉(SBE-β-CD).

磺丁基-β-環糊精鈉是陰離子型高水溶性環糊精衍生物，能很好地與藥物分子包合形成非共價復合物，從而提高藥物的穩定性、水溶性、安全性、降低腎毒性、緩和藥物溶血性、控制藥物釋放速率、掩蓋不良氣味，提高生物利用度等。

目的制備丁苯酞-磺丁基-β-環糊精包合物,并考察其結構和性能.方法采用冷凍干燥法制備包合物,用紫外分光光度法測定其包合率,含量,溶解度,溶出度.通過薄層色譜法,紫外光譜法,紅外光譜法,差示掃描量熱-熱重聯用法,驗證包合物結構的形成.通過相溶解度法,確定最佳包合比例.通過溶出試驗考察形成包合物后丁苯酞溶出速率的變化.結果丁苯酞與磺丁基-β-環糊精可形成摩爾比為1:1的包合物,包合率為(56.70±1.5)%,平均含量為(5.02±1.6)%.結論制備丁苯酞-磺丁基-β-環糊精包合物的方法簡單易行,并且可以有效提高丁苯酞在水中的溶解性和溶出速度.

山東濱州智源生物專業生產環糊精系列產品，其中磺丁基倍他環糊精鈉已經在美國FDA批準登記備案，DMF備案號：030167, 在中國CDE平臺-藥物輔料登記號：F20190000285，歡迎選購！